As leveduras são os microrganismos mais utilizados para fins biotecnológicos. Embora tenham sido reconhecidos principalmente por sua aplicação nas indústrias de bebidas e bioetanol, esses microrganismos podem ser empregados de forma eficiente em empresas farmacêuticas e de produção de alimentos. Nestes setores industriais, as leveduras são altamente desejáveis pela sua capacidade de produzir compostos bioativos a partir de substratos simples, incluindo resíduos. Nesta revisão, apresentamos o estado da arte da produção de compostos bioativos em fábricas de células microbianas e analisamos os caminhos para aumentar a produtividade dessas moléculas, que beneficiam a saúde humana e ambiental. O artigo aborda suas vastas atividades biológicas, desde a prevenção até o tratamento de doenças humanas e do controle pré e pós-colheita em riachos agroindustriais. Além disso, diferentes espécies de leveduras, geneticamente modificadas ou não, são aqui apresentadas não apenas como biofábricas dos referidos compostos, mas também como seus alvos. Esta análise abrangente da literatura aponta os papéis significativos da biodiversidade, da bioprospecção e das ferramentas de edição do genoma na produção microbiana de compostos bioativos e revela o valor destas abordagens na perspectiva da saúde única.